盐酸可乐定注射液
国药准字H41020374
化学药品
天方药业有限公司(国产)
处方药
高血压急症,
本品为无色的澄明液体。
主要成份:盐酸可乐定。
本品用于高血压急症。
1ml:0.15mg.
1.大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。|2.常见:最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心?呕吐，失眠，荨麻疹?血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。|3.少见:肌肉关节痛，心悸?心动过速?心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦?夜游症?烦躁不安?兴奋?幻视?幻听?谵妄?雷诺现象?心力衰竭，心电图异常如传导紊乱?心律失常?发烧?短暂血糖升高?血清肌酸磷酸激酶升高?肝炎和腮腺炎等。
常用剂量为0.15mg，加入葡萄糖注射液缓慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。
对可乐定过敏者。
1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。|2.治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。多于12～48小时出现，可持续数天，其中5%～20%的病人伴有神经紧张?胸痛?失眠?脸红?头痛?恶心?唾液增多?呕吐?手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β-受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α-受体阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。|3.下列情况慎用:脑血管病?冠状动脉供血不足?精神抑郁史?近期心肌梗死?雷诺病?慢性肾功能障碍?窦房结或房室结功能低下?血栓闭塞性脉管炎。|4.对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。
动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。
暂不明确
老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。
1.与乙醇?巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。|2.与其他降压药合用可加强降压作用。|3.与β-受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β-受体阻滞剂，再停可乐定。|4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。|5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
1.可乐定是α受体激动剂。|2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。|3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。|4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。|5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。|6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
1.缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30～60分钟，持续约3～7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。2.本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。消除半衰期为12.7（6～23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。
遮光、密闭保存。
