硝酸异山梨酯片
国药准字H12020823
化学药品
天津世纪药业有限公司(国产)
处方药
冠心病,心绞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭,肺动脉高压,
本品主要成份硝酸异山梨酯。
本品冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。
5mg
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红?眩晕?直立性低血压和反射性心动过速.偶见血压明显降低?心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。
口服:预防心绞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药:一次5mg，缓解症状。
急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。
低充盈压的急性心急梗死?主动脉或二尖瓣狭窄?体位性低血压?颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。
动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。
儿童用药的安全性及效果均不确定。
尚不明确。
与其他血管扩张剂?钙拮抗剂?β受体阻滞剂?降压药?三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。
1.药理学：|硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。|2.毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象。
ISDN口服吸收完全，平均生物利用度（F）约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15%～25%）和5-单硝酸酯（75%～85%），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
遮光，密封保存。
24个月
