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双嘧达莫缓释胶囊

双嘧达莫缓释胶囊
爱克辛
国药准字H19991140
化学药品
东北制药集团沈阳第一制药有限公司(国产)
处方药
脑血栓,脑梗塞,髂-股静脉血栓,下肢深静脉栓塞,血栓性静脉炎,
本品主要成份为双嘧达莫。
本品用于血栓栓塞性疾病预防和治疗,单用或与阿司匹林合用。
25mg。
1.治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失。
2.常见的不良反应有头晕,头痛、呕吐、腹泻、脸红,皮疹和瘙痒
3.罕见心绞痛和肝功能不全。
4.不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。
口服,一次200mg,一日2次。
对本品过敏者禁用。
1.严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。
2.可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。
3.有出血倾向患者慎用。
4.有报告本品可能引起肝酶升高。
未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳妇女应慎用。
12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。
尚不明确
1.与阿司匹林有协同作用。
2.与肝素合用可引起出血倾向。
3.与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
1.作用机制可能为:
(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9mg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。
(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。
(4)增强内源性PGI2的作用。
2.在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
3.在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75mg/kg (1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。
4.致突变试验的结果为阴性。
5.大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
6.小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。
口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98?g/ml(1.01~3.99?g/ml),稳态谷浓度为0.53?g/ml(0.18~1.01?g/ml)与血浆蛋白结合率为99%,半衰期约为12小时。在肝内代谢,与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。
遮光、密闭,阴凉处保存。
24个月

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