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双嘧达莫注射液

双嘧达莫注射液
国药准字H14022666
化学药品
山西振东安特生物制药有限公司(国产)
处方药
心肌缺血,
本品主要成份为双嘧达莫,辅料为酒石酸﹑1,2一丙二醇。
本品用于诊断心肌缺血的药物实验。
2ml:10mg
常见的不良反应有头晕?头痛?呕吐?腹泻?脸红?皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。
用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。给药速度0.142mg/(kg・min), 静滴共4分钟。
对双嘧达莫过敏者禁用。
1.可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。|2.不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。|3.与肝素合用可引起出血倾向。|4.有出血倾向患者慎用。
未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应慎用。
12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。
尚不明确
1.与阿司匹林有协同作用。|2.本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为|1.抑制血小板,上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5-1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多,通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制;|2.抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;|3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激动剂;|4.增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。|5.在小鼠Ⅲ周和大鼠128-142周口服试验中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。
血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。
密封、阴凉储存。
2年

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