盐酸二甲双胍缓释片
麦克罗辛
YanSuanErJiaShuangGuaHuanShiPian
国药准字H20031225
化学药品
天方药业有限公司(国产)
处方药
2型糖尿病,
本品为白色或类白色异形片。
本品主要成份为盐酸二甲双胍。
1.用于单纯饮食控制不满意的?型(非胰岛素依赖型)糖尿病人，尤其是肥胖，可能有减轻体重的作用。
2.对某些磺酰脲类疗效差的?型糖尿病病人有效。
0.5g*24片
部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。
1.口服，进餐时或餐后服。
2.开始用量通常为一次1片(500mg)，一日1次，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，一日最大剂量不超过4片(2000mg)，如果一次4片(2000mg)不能达到满意的疗效，可改为一次2片(1000mg)，一日2次。
3.本品应整片吞服，禁止嚼碎。
患下列疾病者禁用盐酸二甲双胍治疗：
1.肾脏疾病或由心血管功能衰竭、急性心肌梗塞及败血症起的肾功能不全（如血肌酐水平≥1.5mg/dl（男），≥1.4mg/dl（女）或肌酐清除率异常）。2.需要药物治疗的充血性心力衰竭，和其他严重心肺疾患。
3.接受过放射性治疗包括胃肠外给予碘标造影剂的病人应暂停应用盐酸二甲双胍，因为用这类产品可导致肾功能的急性改变。
4.已知对盐酸二甲双胍和本品中的任何成份过敏
5.急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒，有或没有昏迷。
6.严重感染和外伤外科大手术，临床有低血压和缺氧等。
7.酗酒。
8.维生素B12 、叶酸缺乏未纠正者。
1.肾脏疾病或由心血管功能衰竭、急性心肌梗塞及败血症起的肾功能不全（如血肌酐水平≥1.5mg/dl（男），≥1.4mg/dl（女）或肌酐清除率异常）。2.需要药物治疗的充血性心力衰竭，和其他严重心肺疾患。
3.接受过放射性治疗包括胃肠外给予碘标造影剂的病人应暂停应用盐酸二甲双胍，因为用这类产品可导致肾功能的急性改变。
4.已知对盐酸二甲双胍和本品中的任何成份过敏
5.急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒，有或没有昏迷。
6.严重感染和外伤外科大手术，临床有低血压和缺氧等。
7.酗酒。
8.维生素B12 、叶酸缺乏未纠正者。
1.在使用二甲双胍的病人中，由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。
2.本品禁止咀嚼口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。
3.当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。
4.本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低。
2.本品禁止咀嚼口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。
3.当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。
4.本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低。
不推荐孕妇使用本品。哺乳妇女应慎用本品。如必须使用，应停止授乳。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年患者（]65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。
1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。
2.本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。
3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。
4.呋塞米增加二甲双胍血清和全血药物浓度，不改变二甲双胍肾清除率。
5.硝苯地平可以增加二甲双胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影响Tmax和半衰期。
2.本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。
3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。
4.呋塞米增加二甲双胍血清和全血药物浓度，不改变二甲双胍肾清除率。
5.硝苯地平可以增加二甲双胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影响Tmax和半衰期。
药理：能促进胰岛素与受体结合而提高糖尿病者对胰岛素的敏感性，增加周围组织对糖的无氧酵解而促进糖的利用、抑制脂肪分解、减少血浆游离脂肪酸水平、削弱胰岛素抵抗而改善葡萄糖的利用而发挥降血糖、降血脂、抑制动脉硬化的作用。 毒理：盐酸二甲双胍大鼠口服ld50为1.0g/kg，皮下注射ld50为0.3g/kg。
吸收 文献报道，空腹给予盐酸二甲双胍0.5g，其绝对生物利用度约为50%～60%，单剂量口服盐酸二甲双胍0.5～1.5g和0.85～2.55g的药代动力学研究结果表明，吸收的药量并不随剂量的增加而成比例增加。食物可减少盐酸二甲双胍吸收的程度，轻度延缓其吸收。
单剂量口服本品1.0g，到达血药浓度峰值的时间约为4.8小时，血药浓度的峰值约为1.18mg/L，比同剂量的盐酸二甲双胍片约低0.6mg/L，但吸收程度（按AUC计算）与盐酸二甲双胍片相近。
20名健康志愿者每日一次给予本品1.0g，连续服用7天，均在三天内达到稳态血药浓度，平均稳态血药浓度为0.39mg/L，谷浓度为0.07mg/L，与每日服用两次0.5g的盐酸二甲双胍片相比波动系数偏大，但盐酸二甲双胍的治疗窗较宽，不会影响本品的疗效。
分布 二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，可部分进入红细胞。胃肠道壁内聚集较高水平的二甲双胍，为血浆浓度的10～100倍；肝、肾和唾液内含量约为血浆浓度的2倍多。
代谢和清除 二甲双胍以原形由肾脏排泄，单次口服本品1.0g后，t1/2约为4.31小时。本品重复给药后，药物在血浆中不蓄积。
单剂量口服本品1.0g，到达血药浓度峰值的时间约为4.8小时，血药浓度的峰值约为1.18mg/L，比同剂量的盐酸二甲双胍片约低0.6mg/L，但吸收程度（按AUC计算）与盐酸二甲双胍片相近。
20名健康志愿者每日一次给予本品1.0g，连续服用7天，均在三天内达到稳态血药浓度，平均稳态血药浓度为0.39mg/L，谷浓度为0.07mg/L，与每日服用两次0.5g的盐酸二甲双胍片相比波动系数偏大，但盐酸二甲双胍的治疗窗较宽，不会影响本品的疗效。
分布 二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，可部分进入红细胞。胃肠道壁内聚集较高水平的二甲双胍，为血浆浓度的10～100倍；肝、肾和唾液内含量约为血浆浓度的2倍多。
代谢和清除 二甲双胍以原形由肾脏排泄，单次口服本品1.0g后，t1/2约为4.31小时。本品重复给药后，药物在血浆中不蓄积。
密闭保存。
36个月
