通用名称：注射用盐酸格拉司琼

商品名称：君凯

汉语拼音：

批准文号：国药准字H20040547

药品分类：化学药品

生产企业：北京四环科宝制药有限公司(国产)

药品性质：处方药

相关疾病：放疗后呕吐,化疗后呕吐,

性状：本品为白色疏松块状物或粉末。

主要成份：盐酸格拉司琼

适应症：用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

规格：3mg

不良反应：常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

用法用量：成人用量通常为3mg（1支），用20～50ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1-2次，但每日最高剂量不应超过9mg（3支）。

禁忌：1．本品或有关化合物过敏者禁用。

2．胃肠道梗阻者禁用。

注意事项：1．本品仅限于化疗或放疗引起的强烈恶心，呕吐时作为止吐药使用。2．由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。3．本品不应与其他药物合于同一溶液中使用。

孕妇及哺乳期妇女用药：1．孕妇除非必需外，不宜使用。 2．哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

儿童用药：2到16岁儿童推荐剂量10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。

老人用药：老年人无需调整剂量。

药物相互作用：格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢。诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮?类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。

药理毒理：本品是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

药代动力学：健康受试者静注本品20μg/kg或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7μg/L和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化和芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液中排泄。

贮藏：遮光，密封保存。

有效期：暂定18个月。