兰索拉唑肠溶胶囊
兰索拉唑肠溶胶囊
LanSuoLaZuoJiaoNang
国药准字H10980035
化学药品
天津武田药品有限公司(国产)
处方药
食管失弛缓症,十二指肠损伤,十二指肠溃疡,胃溃疡,反流性食管炎,
本品为白色胶囊，内容物为白色或类白色肠溶球状颗粒。
本品主要成份为兰索拉唑。
本品适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison症候群）、吻合口部溃疡。
30mg*14s
1.过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。|2.肝脏：偶有GOT、GPT、AL-P、LDH、γ-GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象应采取停药等适应的处置。|3.血液：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。|4.消化器：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。|5.精神神经系：偶尔头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生。|6.其他：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。
胃溃疡?十二指肠溃疡?吻合口溃疡?卓-艾综合征。通常成人每日一次?口服兰索拉唑30mg。胃溃疡和吻合口溃疡?连续服用八周?十二指肠溃疡需连续服用六周。 反流性食管炎。通常成人每日一次?口服兰索拉唑3ｏmg．连续服用八周。对反复发作和复发性反流性食管炎的维持治疗?每日一次?口服15mg。如症状缓解不明显可加量至30mg。用法用量注意。对于反流性食管炎的维持治疗?只有在15mg治疗效果不佳或治疗期间复发时才改为30mg口服。 对于维持治疗?高龄者?有肝功能障碍者?肾功能低下的患者?每日一次?口服兰索拉唑15mg。
本品禁用于如下患者。|1. 对本制剂成份有过敏史者禁用。|2. 正在服用硫酸阿扎那韦的患者(见【药物相互作用】)。
1. 下列患者慎重用药:|(1) 曾发生过药物过敏症的患者。|(2) 肝功能障碍的患者(导致药物代谢?排泄时间延长)。|(3) 老年患者(见【老年患者用药】)。|2. 重要的注意事项。|(1) 在治疗过程中?应充分观察?按其症状使用治疗上所需最小剂量。|(2) 对于胃溃疡?十二指肠溃疡和吻合口溃疡?由于缺乏足够的长期使用经验?建议不要使用本品进行维持治疗。|(3) 维持治疗仅限于反复发作和复发性反流性食道炎?如果经30mg/日或15mg/日治疗的患者症状长期缓解?减量或停药不会造成复发?应减量至15mg/日或停药。维持治疗期间建议定期内窥镜检查随诊。|3. 其它注意事项。|(1) 有报道在类似药物的使用过程中可能会出现视觉障碍(奥美拉唑)。|(2) 动物实验研究52周强制喂饲大鼠兰索拉唑?剂量为50mg/kg/日(约为临床用量的1ｏ0倍)?一例大鼠发生睾丸良性间质细胞瘤。另一项研究24个月强制喂饲大鼠15mg/kg/日以上的兰索拉唑?睾丸良性间质细胞瘤发生率增高?5mg/kg/日以上喂饲大鼠?可能出现胃类癌。此外?以兰索拉唑15mg/kg/日以上喂饲雌性大鼠和50mg/kg/日以上喂饲雄性大鼠?大鼠视网膜萎缩发生率升高。但睾丸间质细胞瘤和视网膜萎缩在小鼠致瘤研究和犬?猴的毒性试验中均未发现?因此上述病变认为可能是大鼠所特有。|(3) 因本药会掩盖胃癌的症状?所以须先排除胃癌?方可给药。|(4) 对长期使用本品的安全性尚未确立(缺乏长期用药的经验)。|4?药物交付时:PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报到因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜?进而发生穿孔?并发纵隔炎等严重的合并症)。
1. 已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高,又在兔子(经口给药30mg/kg/日)的实验发现胎仔死亡率增加,故对孕妇或有可能怀孕的妇女,需事先判断治疗上的一处超过危险性时,方可用药。|2. 曾有报告指出,在动物实验(大白鼠)中本品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳期中的妇女。如不得已需服药时,应避免哺乳。
对儿童用药的安全性尚未确立(由于在小儿的临床经验极少)。
一般而言?老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低?故应慎重使用?如从较低剂量开始。
会延迟安定（diazepam）及苯妥英钠（phenytoin）的代谢与排泄，资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。
1 本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性物与质子泵（（Ｈ＋＋Ｋ＋）－ＡＴＰａｓｅ）的ＳＨ基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。1．（Ｈ＋＋Ｋ＋）－ＡＴＰａｓｅ活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的（Ｈ＋＋Ｋ＋）－ＡＴＰａｓｅ活性（体外实验）；|2 壁细胞酸生成抑制作用兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌，皆具有抑制作用（体外实验）；|3 胃酸分泌抑制作用：|(1) 对胃泌素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次兰索拉唑30ｍｇ口服给药，连续7天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持续24小时；|(2) 对胰岛素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次兰索拉唑30ｍｇ口服给药，连续7天，可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌；|(3) 对夜间的酸分泌：于健康成人，1天1次兰索拉唑30ｍｇ口服给药，连续7天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用；|(4 ) 对24小时的酸分泌：于健康成人24小时胃液采样试验，以1天1次兰索拉唑30ｍｇ口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌明显地受到抑制；|(5) 24小时胃内ｐＨ值的监测：对健康成人以及十二指肠溃疡患者，以1天1次兰索拉唑30ｍｇ口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制；|(6) 24小时下部食道ｐＨ值的监测：于反流性食管炎患者，以1天1次兰索拉唑30ｍｇ口服给药连续7天～9天，对胃食管反流现象，有明显地抑制作用；|(7) 对大白鼠及胃ｐｏｕｃｈ狗的胃酸分泌：本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2－脱氧－Ｄ－葡萄糖或水浸应激试验（ｗａｔｅｒｉｍｍｅｒｓｉｏｎｓｔｒｅｓｓ）所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制（在十二指肠内）。对胃ｐｏｕｃｈ狗因各种刺激所引起的酸分泌，本药亦有明显且持续地抑制作用，在反复给药期间，均能显示稳定的酸分泌抑制作用（经口给药）。|4 慢性溃疡的治愈促进作用于大白鼠的实验，兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合（经口给药）；|5 溃疡形成的抑制作用于大白鼠的实验，对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡，及因ｍｅｐｉｒｉｓｏｌ或半胱胺引起的十二指肠溃疡，和反流性食管炎皆有明显的抑制作用（经口或十二指肠内给药）。
1.血中浓度|兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人(6例)经口给予1次30mg的药量时，血中主要检测到药物原形，其代谢物亦可测得。空腹服药的Tmax为2.2・0.4h，Cmax1038?323ng/ml，T1/2为1.44・0.94h，AUC为3890・2484 ng・h/ml。餐后服药的Tmax为3.5・0.8h，Cmax为679?359ng/ml，T1/2为1.60・0.90h，AUC为 3319・2651ng・h/ml。尿中未能检出兰索拉唑的原形，只检出其代谢物，至服用后24小时为止，其尿中排泄率为13.1～14.3%。此外，对健康成人(6例)，晨间空腹时，经口给予兰索拉唑30mg1天1次，连续7天，由血中浓度的变化及尿中排泄率来观察，体内无蓄积性。
密封，在干燥处保存。
36个月
