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注射用青蒿琥酯

注射用青蒿琥酯
国药准字H10930195
化学药品
桂林南药股份有限公司(国产)
处方药
疟疾,
适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。
60mg
尚不明确。
静脉注射。临用前,加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,缓慢静注。首次1支(或按体重1.2mg/kg),7岁以下按体重1.5mg/kg。首次剂量后4、24、48小时各重复注射1次。危重者,首次剂量可加至120mg,3日为一疗程,总剂量为240~300mg。
尚不明确。
孕妇慎用。
尚不明确
尚不明确
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理学:本品为青蒿素的衍生物。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。毒理学:动物毒理实验表明本品有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30分钟左右。体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化,仅有少量由尿、粪便排泄。
密封,在凉暗干燥处保存

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