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右酮洛芬片

右酮洛芬片
国药准字H20110132
化学药品
北大医药股份有限公司(国产)
处方药
抗炎,抗风湿,骨骼肌疼痛,痛经,牙痛,
右酮洛芬
本品具有抗炎抗风湿,镇痛的作用。适用于骨骼肌的疼痛,痛经,牙痛等急性锐痛的治疗。
25mg
服用本品可能出现的不良反应有胃肠道不良反应,尤以老年人以及长期用药者最常见,另外还有蛋白质减少,胆汁吸收障碍等。
口服,25~50mg/次,3次/d。为避免对胃肠道刺激,应饭后服用,整个胶囊吞服。
对本品或其他非甾体抗炎药过敏者禁用;有活动性消化性溃疡者禁用。
尚不明确
尚不明确
服用本品可能出现的不良反应有胃肠道不良反应,尤以老年人以及长期用药者最常见。
如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
1.环氧化酶(COX)是一种膜结合的血清蛋白和糖蛋白,它可催化花生四烯酸(AA)氧化为前列腺素G2(PGG2),再将PGG2还原为PGH2。COX有2种异构式环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2),诱导型酶COX-2由炎症调节诱导,涉及到炎症反应的调节;而结构型酶COX-1是正常的生理过程所必需的,存在于大多数组织中,其功能是合成PG来调节细胞的正常生理活性,对消化道黏膜起保护作用,支持肾脏中的微循环及保护其他器官免遭破坏。
2.本品对炎症有关的COX-2的抑制活性较对COX-1的抑制活性强,因而具有好的抗炎作用和较少的胃肠道、肾脏副作用。本品高度选择性地抑制COX-2,体外实验表明:本品对COX-2的抑制活性为左旋体的30~75000倍(IC50值为0.0001~0.8?mol/L),左旋体具有的微弱活性可以认为是其中混有少量右旋体而导致的。 酮洛芬具有一个手性中心,一般都以外消旋体的形式供临床使用,然而只有右旋体才具有抗炎抗风湿和镇痛作用,左旋体几乎没有药理活性。
3.口服12.5mg和25mg右旋酮洛芬氨丁三醇盐与口服25mg或50mg的酮洛芬的相对生物活性是相同的。右旋酮洛芬氨丁三醇盐能迅速吸收,Tmax为0.25~0.75小时,而酮洛芬的Tmax为0.5~3小时,右旋酮洛芬的抗炎镇痛作用与2倍量的酮洛芬相同,左旋体的活性很低。
1.口服12.5mg或25mg右旋酮洛芬氨丁三醇盐能迅速吸收,Tmax为0.25~0.75小时。
2.本品主要以与葡萄糖醛酸相结合的形式从肾脏排出,当18名健康受试者口服37mg右旋酮洛芬氨丁三醇盐(相当于25mg游离酸)时,12小时后即有70%~80%的药物在尿中出现,其中有80%以上与葡萄糖醛酸结合。
密封,置阴凉处。
24个月

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